常见的开塞露有两种制剂，一种是甘油制剂，另一种是甘露醇、硫酸镁制剂。两种制剂成分不同，但原理基本一样，都是利用甘油或山梨醇的高浓度，即高渗作用，软化大便，刺激肠壁，反射性地引起排便反应，再加上其具有润滑作用，能使大便容易排出。

开塞露主要是通过刺激肠壁引起排便反射，达到缓解便秘的作用。如经常使用，直肠对开塞露的刺激会变得越来越不敏感，因此，效果也就越差。